驱动疗效的最佳 PK 并非能以一盖全 (或者说一刀切)。相反，它在很大程度上取决于所调节的药理学和所需要的反应强度和持久性。在对 PK/PD 关系缺乏充分了解的情况下盲目优化PK， 可能会导致无效化合物的持续进展，或有效化合物的过早终止，从而导致弯路，不必要地延长发现时间。本次研讨会将介绍重要的 PD 概念、如何通过实验表征它们，以及如何将它们与PK结合起来，在新药研发的最早阶段做出重要决策。
研讨会将由拥有30年丰富经验的陈秉钧博士授课，将结合真实案例的工业场景、以互动实践活动来模拟决策制定（例如，选择哪个候选药物，在有限的预算和时间范围内按什么顺序“购买”哪些数据）。重点强调理论与应用之间的平衡，并鼓励整体和综合思考。
陈秉钧博士拥有30年的行业经验，涉及先导化合物优化和候选药物选择的早期发现，以及后期开发，包括撰写和审查监管文件和提交 NDA。直到 2024 年 3 月，他一直在系统建模和转化生物学小组工作，使用 PBPK、机制 PKPD 建模、QSP 和机器学习技术来解决项目问题，从而提高科学生产力。
陈博士拥有加州大学洛杉矶分校的本科学位和西北大学的生物医学工程博士学位，专业是开发大脑信息处理的数学模型。在加州大学旧金山分校完成博士后研究后，他于 1993 年在罗氏公司开始了他的制药生涯。他于 1996 年加入葛兰素史克公司。多年来，他曾多次领导 ADME 和 PK 小组，支持早期发现或后期开发的 DMPK 工作。最近，Emile 意识到提高制药行业研发效率的当前挑战，致力于领导使用创新数学建模和模拟方法来帮助减少人员流失，同时提高预测人体功效和安全性的能力并支持投资组合投资决策。在过去的 10 多年里，他还设计并教授了一系列互动研讨会，提倡使用动力学思维和数学建模来整合临床前和临床信息，以帮助在药物发现和开发过程中做出决策。
第 1 节 PD 概念概述；PD 的第一支柱：作用部位的 PK （2小时）
♦ 描述 PD 的三大支柱概念：到达作用部位、靶点结合以及下游药理学的表达
♦ 理解何时可以使用游离全身浓度来代替作用部位的暴露量，何时不能
♦ 使用方程式和 APP 检查生理、解剖和化合物特定特性如何影响作用部位处游离化合物的浓度和时间过程
♦ 通过实验或计算机模拟方法从全身PK预测作用位点的PK
♦ 通过实践练习来理解这些概念的应用
♦ 作用部位PK时间进程从动物到人的转化
第2节 PD的第二支柱：靶点结合 （2小时）
♦ 不同的靶标作用模式，包括不可逆抑制、PROTAC 和靶点介导的药物处置 (TMDD)
♦ 为什么体外试验或体内动物研究会不正确的反映体内效力，以及如何纠正这些错误
♦ 检查靶标水平和更新率或内源性配体/辅助因子/介质水平对效力测量的影响和如何校正
♦ 缓慢解离（）和靶标更新对表观效力的影响
♦ 如何将药物效力从体外转化为体内，并跨物种转化
第3节 PD 的第三大支柱：下游药理学的表达 （2小时）
♦ 使用 APP 来探索药物发现中常见的 PD 过程的行为，以及它们的属性如何影响所需的 PK，以引发所需的响应/效应/反应
−更新
−前体活化
−细胞增殖和成熟
−耐受性
−肿瘤生长抑制
♦ 下游药理学如何影响驱动疗效所需的最佳 PK 终点
♦ 如何跨物种转化 PD
第4节 PD 在综合发现决策中的应用 （2小时）
♦ 通过练习学习如何综合上述PD概念来解决新药研发中所遇到的问题
−药物设计
−设计筛选/优化策略
−识别药代动力学缺陷
♦ 解释药理数据
♦ 设计未来的研究
♦ 人类剂量预测方法概述
−MABEL, HED, MRSD
♦ 人体剂量预测示例（小分子和 mAb）
♦ 评估剂量预测数据包的质量
♦ 数据不确定性对预测剂量的影响及其解决方法♦ QSP或机制性PD建模
这是为药物发现科学家设计的，各个部门例如药物化学家、计算化学家、药理学家（生物学家）、毒理学家、DMPK 科学家、进行体外测定的人员，配方科学家等。
对象范围说明：这是为早期药物发现决策，基本上从高通量筛选，到命中-先导、先导优化、候选药物选择，一直到首次人体临床试验的人体剂量预测。它不适用于后期临床开发，不涉及 1、2、3 期临床试验、群体 PK 等。
♦ 课程目的：培训如何以综合的方式使用所有这些生成的数据做出重要决策：(a) 教决策者如何整合；(b) 帮助提供数据的人了解生成的数据的使用方式。
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