8月1日，远大医药宣布其放射性核素偶联药物（RDC）领域用于诊断前列腺癌的药物TLX591-CDx（注射用68Ga-PSMA-11）以及用于诊断透明细胞肾细胞癌（ccRCC）的药物TLX250-CDx（锆[89Zr]吉伦妥昔单抗注射液）的临床试验申请于近日获得中国国家药监局药品审评中心（CDE）受理。

截图来源：CDE官网

据远大医药新闻稿介绍，放射性核素诊疗药物是其在抗肿瘤领域的重点研发方向之一。该公司的放射性药物诊疗平台现拥有10款产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种核素。在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的抗肿瘤方案。

早在2020年11月，远大医药就围绕RDC类产品与Telix Pharmaceuticals公司达成合作，获得后者多款用于肿瘤诊断、具备“first-in-class”潜力的创新型RDC产品TLX591-CDx、TLX250-CDx、TLX599-CDx产品在大中华地区的独家商业化推广权益及生产权益。 

其中，TLX591-CDx是一款基于放射性核素-小分子偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的诊断型放射性药物，适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断。TLX591-CDx中的靶向剂PSMA-11能以高亲和力的方式特异性结合在前列腺癌中高表达的PSMA上，具有可内化入细胞、生物学活性稳定、体内循环半衰期短、对肿瘤实质的渗透性好、可被非靶向组织快速清除的五大特点。

据悉，TLX591-CDx已经于2021年11月在澳大利亚获批上市，同年12月在美国获批上市并在巴西获得特别授权准许于正式获批前销售，同时它也已在17个国家递交上市申请。本次，远大医药在中国递交的IND申请为该产品在中国人群中开展的临床桥接研究，将在超过100例经前列腺癌根治术和/或根治性放疗后生化复发患者中使用TLX591-CDx并进行正电子发射断层成像/计算机断层扫描（PET/CT）或正电子发射断层成像/磁共振成像（PET/MRI）检测，以评估产品对前列腺癌生化复发患者的诊断有效性，同时评估产品在中国人群中的安全性和耐受性，为产品在中国的上市提供支持。

TLX250-CDx是一款创新的基于放射性核素-抗体偶联技术的诊断型放射性核素偶联药物，适用于泌尿系统恶性肿瘤的诊断。该产品靶点为在泌尿系统恶性肿瘤中过度表达的碳酸酐酶IX（CA9）。基于其可能在最常见且最具侵袭性的一种肾癌——ccRCC的无创诊断以及患者后续治疗与管理决策方面产生重要突破，TLX250-CDx在2020年7月获美国FDA授予突破性疗法认定，海外3期临床研究目前已完成全部受试者招募，预计在下半年完成研究并汇报结果。

此次TLX250-CDx在中国申请的1期临床试验，旨在10例不确定性肾肿块或疑似复发的ccRCC患者中评估产品的安全性、辐射剂量学和药代动力学特点，中国确证性临床试验将在98例不确定性肾肿块患者中通过PET/CT成像无创检测，评估产品在ccRCC诊断中的安全性和耐受性，并以组织学诊断为标准，评估TLX250-CDx的敏感性和特异性，为产品在中国的上市申请提供支持。

参考资料：

[1]远大医药全球创新RDC药物TLX591-CDx及TLX250-CDx IND申请获国家药监局受理. Retrieved Aug 1, 2022. From https://mp.weixin.qq.com/s/R_LfrKytR-dkdm5joGB5NA

[2]远大医药以总价不高于2.5亿美元引入澳大利亚Telix公司6款放射性核素偶联药物并认购其7.6%股份 深化抗肿瘤领域创新壁垒布局. Retrieved Nov 1, 2020. From https://mp.weixin.qq.com/s/-0qjuENuOUgzapSqDy3fjA

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