近日，据Insight数据库，百济神州首次在国内登记启动了TYK2抑制剂BGB-23339的临床试验。去年11月22日，BGB-23339在国外的1期临床试验已经完成了首例患者给药。

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TYK2是JAK激酶家族成员之一，在包括银屑病和炎症性肠道疾病等多种免疫介导的疾病中作为细胞因子信号通路的关键调节因子发挥作用。

BGB-23339是一款强效、高选择性的在研酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂，靶向TYK2的调节性假激酶（JH2）结构域。该药在临床前研究中展现出了高度选择性，能强效抑制在免疫诱导中起关键作用的促炎细胞因子白细胞介素（IL）-12、IL-23和1型干扰素（IFN）。

BGB-23339的1期临床试验最早在2021年9月登记，计划在澳大利亚和中国招募115名健康受试者。同年12月，百济在国内提交BGB-23339临床试验申请。

BGB-23339项目全球适应症开发概览

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目前，除百济神州外，百时美施贵宝和辉瑞也在国内启动了TYK2选择性抑制剂的临床试验。其中BMS的Deucravacitinib是first-in-class口服TYK2抑制剂，在国内已经启动5项III期临床；去年11月已经向美国FDA提交了新药上市申请，有望在今年9月获批。

而国内企业中，诺诚健华开发了两款TYK2抑制剂ICP-332和ICP-488，均已获批临床；杭州高光制药的TLL-018也已经针对类风湿关节炎和溃疡性结肠炎启动了II期临床。总体而言国内企业在该领域还处于较早期研发阶段。

国内企业TYK2抑制剂项目

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注：原文有删减

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