近日，微芯生物宣布，其1类新药西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病（T2DM）的关键性3期RECAM研究，已经于近日完成了方案规定的全部受试者随机入组。西格列他钠是微芯生物历时超16年自主研发的全新机制降糖药，也是全球第一个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂，已在中国获批用于单药改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。根据新闻稿，本项临床试验将为西格列他钠与一线治疗药物二甲双胍联合的有效性和安全性提供确证性临床研究证据。糖尿病是全球发病率最高的一类慢性疾病，患者的主要表现为对胰岛素产生抵抗现象，导致胰岛素的功能不能得到充分的发挥。二甲双胍是当前各国糖尿病治疗指南推荐的用于治疗T2DM的一线药物，但二甲双胍单药治疗的年失败率较高，T2DM无论在单药还是联合治疗上仍存在巨大的未满足的临床需求，有必要进行各种机制药物在本病上的治疗探索与确证。据微芯生物公开资料，西格列他钠属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂，可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。西格列他钠所针对的是胰岛素抵抗这一T2DM发生和发展的核心机制，通过适度激活PPAR三个受体，使得糖、脂、能量和蛋白代谢达到动态平衡。前期临床综合研究结果显示，西格列他钠具有良好的安全性和药代、药效动力学特征，在T2DM患者的血糖和血脂调控上显示了明确的疗效。2021年10月，西格列他钠在中国获批上市，单药适用于配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。这也是微芯生物第二款获批新药。本次，西格列他钠完成患者入组的RECAM研究是一项随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心3期临床试验，旨在评价西格列他钠联合二甲双胍对经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病患者的有效性和安全性。RECAM研究由北京大学人民医院牵头，在中国51家临床中心开展。微芯生物临床研发负责人宁志强博士表示：“在西格列他钠已获批单药治疗2型糖尿病的基础上，通过本项试验的入组完成及后续结果分析，将为本品与一线治疗药物二甲双胍联合的有效性和安全性提供确证性临床研究证据，为医生和患者提供潜在的全新治疗方案选择”。除了2型糖尿病适应症，西格列他钠还在针对非酒精性脂肪肝炎（NASH）适应症开展2期临床研究。非酒精性脂肪性肝炎是非酒精性脂肪性肝病的严重类型，被定义为5％以上的肝脏脂肪变性，常伴有慢性炎症、肝细胞损伤，以及肝纤维化，是一种复杂的代谢性疾病，涉及到糖代谢、脂代谢等多个方面。[1]亚西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病完成III期临床试验入组. Retrieved Aug 14, 2022. from https://mp.weixin.qq.com/s/9XenbhZIYwK8-LTZbUz6Yw
[2]西格列他钠针对NASH适应症完成Ⅱ期临床首例患者入组. Retrieved Mar 21, 2022. from https://mp.weixin.qq.com/s/avVEgj8xdnCxc6WsjBvpeQ
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