与传统小分子抑制剂相比，PROTAC具有独特优势，如催化性质，减少给药剂量和频率，更有效和更持久的作用。PROTAC技术诞生于2001年，Crews和Raymond Deshaies课题组合成了第一批PROTACs双功能分子。

2019年3月20日，Nature发文称，基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术的蛋白降解剂可能将成为下一个重磅药物。它靶向“不可成药”靶点、克服肿瘤的耐药性问题的潜能赋予了它极大的市场空间。

同年5月，领跑者Arvinas公司的ARV-110获得FDA快速通道批准，主要用于治疗患有转移性趋势抵抗性前列腺癌（mCRPC），这也是全球首个进入临床试验的PROTAC药物，并在临床试验中持续显示抗肿瘤活性和患者获益证据，PROTAC药物研发进入了临床转化时代。

随着越来越多的临床数据披露，资本市场的目光接踵而来。除此之外，根据医药魔方NextPharma数据库显示，几乎所有制药巨头（如艾伯维、赛诺菲、罗氏等）都在蛋白降解领域进行了布局，国内也有超过20家的药企布局这项技术，涉及的蛋白降解机制也越来越多样。