1月31日,信立泰发布公告,其自主研发的小分子ETA受体拮抗剂SAL0120片临床试验申请获得CDE受理,拟开发适应症包括轻、中度原发性高血压。内皮素(endothelin,ET)是由21个氨基酸肽组成的家族,目前发现有ET-1、ET-2、ET-3等。ET-1是至今发现的最强效的缩血管物质,因此ET-1及其受体ETA作为病原因素和诱发因子在心血管疾病中被广泛研究。ETA受体主要分布于平滑肌细胞,介导血管平滑肌细胞增殖、纤维化、炎症反应与血管收缩等效应,与心血管病的发生密切相关。选择性阻断ETA受体可通过舒张血管发挥降压作用。因此,采用ETA受体拮抗剂治疗高血压更具有靶向性,有望在降低血压的同时发挥心肾保护作用。SAL0120是信立泰自主研发的小分子ETA受体拮抗剂,通过选择性拮抗ETA受体,在现有用药基础上达到进一步降低血压的目的。目前,国内外尚无以原发性高血压为适应症的ETA受体拮抗剂上市销售,若能研发成功并获批上市,将有望为原发性高血压患者提供全新机制的降压药物。声明:本文系药方舟转载内容,版权归原作者所有,转载目的在于传递更多信息,并不代表本平台观点。如涉及作品内容、版权和其它问题,请与本网站留言联系,我们将在第一时间删除内容