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信立泰ETA受体拮抗剂获批临床,治疗原发性高血压

2023-02-01 10:41:11来源:医药魔方浏览量:174

1月31日,信立泰发布公告,其自主研发的小分子ETA受体拮抗剂SAL0120片临床试验申请获得CDE受理,拟开发适应症包括轻、中度原发性高血压。

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内皮素(endothelin,ET)是由21个氨基酸肽组成的家族,目前发现有ET-1、ET-2、ET-3等。ET-1是至今发现的最强效的缩血管物质,因此ET-1及其受体ETA作为病原因素和诱发因子在心血管疾病中被广泛研究。ETA受体主要分布于平滑肌细胞,介导血管平滑肌细胞增殖、纤维化、炎症反应与血管收缩等效应,与心血管病的发生密切相关。选择性阻断ETA受体可通过舒张血管发挥降压作用。因此,采用ETA受体拮抗剂治疗高血压更具有靶向性,有望在降低血压的同时发挥心肾保护作用。
SAL0120是信立泰自主研发的小分子ETA受体拮抗剂,通过选择性拮抗ETA受体,在现有用药基础上达到进一步降低血压的目的。目前,国内外尚无以原发性高血压为适应症的ETA受体拮抗剂上市销售,若能研发成功并获批上市,将有望为原发性高血压患者提供全新机制的降压药物。

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