▎药明康德内容团队报道

4月24日，基石药业宣布，靶向ROR1的ADC产品CS5001用于治疗晚期实体瘤和淋巴瘤的国际多中心1期临床研究CS5001-101日前在中国完成首例患者入组。CS5001-101研究旨在评估CS5001在晚期淋巴瘤和实体瘤中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。该研究正在美国和澳大利亚进行，并完成多个剂量组的评估，展现了良好的安全性和耐受性。

CS5001是一款以受体酪氨酸激酶样孤儿受体1（ROR1）为靶点的抗体偶联药物（ADC），最初是由韩国生物科技公司LegoChem Biosciences（LCB）和ABL bio共同合成。2020年10月，基石药业与LCB公司就CS5001的开发和商业化达成授权协议，获得CS5001在韩国以外的全球其他地区的独家开发和商业化权利。

据基石药业新闻稿介绍，CS5001具有独特的设计，使用肿瘤特异激活的吡咯并苯二氮卓（PBD）前毒素载荷和连接子。CS5001只在到达肿瘤后，被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中其连接子被在肿瘤细胞中高表达的特异性酶切割释放PBD前毒素，继而PBD前毒素在肿瘤细胞内被激活，从而杀死肿瘤细胞。这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题，而获得更大的安全窗口。此外，CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率（DAR），便于实现均质生产及大规模生产。

CS5001在MCL（套细胞淋巴瘤）和三阴乳腺癌异种移植模型中已显示出良好的治疗潜力。此外，CS5001在体外细胞共培养系统中显示出旁观者效应，这表明ROR1异质性/低表达的实体瘤也可能受益。CS5001的临床前研究数据在2021年第33届国际分子靶标与癌症治疗大会上作为重磅研究摘要（LBA）通过海报形式展示。CS5001转化医学研究数据已在近期举行的第13届世界抗体药物偶联大会（World ADC London）上以口头报告形式公布。

基石药业首席执行官杨建新博士表示：“我们非常欣喜地看到CS5001临床试验取得阶段性进展，完成国际多中心1期临床试验的中国中心的首例患者入组。这是基石药业正在推进的管线2.0战略的又一里程碑。继该研究在澳大利亚和美国全面推进后，中国研究中心的加入将进一步加快研究推进的速度。我们将快速全面推进CS5001的全球同步开发，期待早日为患者带来更多优质的治疗选择。”

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