2025 年 6 月 7 日，Arvinas 与辉瑞（Pfizer）联合宣布，已向美国 FDA 提交口服 PROTAC 雌激素受体降解剂 vepdegestrant（ARV-471）的新药申请（NDA），用于治疗既往接受过内分泌治疗的ER+/HER2-、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这是全球首个申报上市的PROTAC药物。若获批，这将成为全球首个获 FDA 批准的 PROTAC 雌激素受体降解剂，标志着靶向蛋白降解技术从实验室走向临床应用的关键里程碑。

7月24-26日，皓元医药受邀参与T20+大会，并设展位B24，期待在活动中与各位行业同仁深入交流，共同探索创新分子开发的前沿路径与未来机遇。

皓元医药主题分享

关于PROTAC

蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）由三部分组成：靶蛋白配体、E3泛素连接酶配体以及负责嵌合两个配体的连接子。凭借其可定向降解“不可成药”靶蛋白，克服耐药性、安全性高、可通过血脑屏障等优势，展现出巨大的临床潜力。目前全球在研PROTAC II期以上产品有9个。PROTAC技术也被视为解决小分子药物研发瓶颈的重要方向。

PROTAC分子结构 ；图片来源：J. Med. Chem. 2020, 63, 1908

据Data Bridge Market Research（全球市场研究和咨询公司）报道，2021年靶向蛋白质降解市场规模为1.0331 亿美元，预测到2029 年将飙升至2.247 亿美元，预计在2022年至2029年的预测期内复合年增长率达10.20%。

资本市场对PROTAC领域热情高涨的同时，伴随着交易的火热展开，2022年至今已有相关交易超过14起。

皓元医药PROTAC领域核心能力

皓元医药配备经验丰富且稳定的技术人才团队和先进的仪器设备，紧跟新药研发技术发展前沿。对于PROTAC产品的开发提供全方位支持，皓元医药拥有丰富的研发和生产经验，能根据客户要求合成不同类型的 PROTAC产品，并确保产品的有效性与一致性，始终保证优质高效的服务品质。

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丰富的产品库及项目经验

皓元医药开发了一系列高选择性的靶蛋白配体以及E3泛素连接酶配体，构建了结构多样的配体库。利用配体-连接子库可加快PROTAC相关产品的研发过程。

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技术平台赋能高效研发

皓元医药坚持创新驱动，强化高通量筛选（HTE）平台、药物固态化学研究、流体化学等核心技术平台，加速布局XDC、PROTAC、多肽等新分子领域，推动从药物发现到产业化的全链条技术升级。

皓元医药深耕XDC领域十余年，在PROTACT领域，已成立独立的产品小组，凭借丰富的项目经验成功支持开发100+ PROTACs分子，并在新兴的DAC（降解剂-抗体偶联药物）领域取得突破，目前已完成超20个DAC项目的定制与交付，展现了公司在靶向蛋白降解领域全链条的技术实力和产业化能力。

关于皓元医药

ABOUT US

上海皓元医药股份有限公司（股票代码：688131）成立于2006年，专注于为全球制药和生物医药行业提供小分子、大分子及新分子类型药物发现领域的生命科学试剂的研发，原料药、中间体、起始物料及制剂的药物研发，工艺优化及商业化生产。公司始终将创新作为核心驱动力，以“产品+服务”模式，聚焦差异化发展，致力于打造覆盖药物研发及生产“起始物料 - 中间体 - 原料药 - 制剂”的一体化服务平台，加速赋能全球合作伙伴实现从临床前到商业化生产的全过程，让药物研发更高效，更快上市，更早惠及人类健康。

在生命科学试剂业务领域，公司已成为全球领先的科研化学品和生物试剂供应商，在中间体、特色原料药和制剂业务领域，公司致力于打造客户信赖的全球CRO&CDMO合作伙伴，在ADC早期发现到CDMO比较细分专业领域中，公司处于第一梯队。目前，公司已与多个地区的知名医药企业、科研院所、CRO公司建立了深度合作关系，被评为国家级专精特新“小巨人”企业、国家知识产权优势企业、上海市民营企业总部、2024上海专精特新“小巨人”企业品牌价值榜“百佳企业”、上海市企业技术中心等，荣登“上海硬核科技企业TOP100榜单”，荣获“科创板硬科技领军企业”“中国医药CDMO企业20强”、中国科促会“科技创新奖一等奖”等多项荣誉称号。

未来，公司将持续围绕“产业化、全球化、品牌化”发展战略，坚持“一切为了客户，一切源于创新”的服务宗旨，深耕小分子及新分子类型药物研发服务与产业化应用市场，打造具有国际竞争力的、世界一流的医药研发和生产服务企业，推动研发创新以改善全球病患的生存状态和生活质量。